Leki przeciwhistaminowe (oral H1-antihistamine, OAH) odgrywają kluczową rolę w leczeniu chorób alergicznych, takich jak alergiczny nieżyt nosa i pokrzywka. Działanie OAH polega na antagonistycznym działaniu wobec receptorów histaminowych, które są rozmieszczone w całym organizmie. Wyróżniamy receptory H1 charakterystyczne dla serca, mózgu i komórek tucznych, receptory H2 obecne w sercu, mózgu, komórkach okładzinowych, receptory H3 występujące w mózgu oraz obwodowym układzie nerwowym, a także receptory H4 obecne na eozynofilach, monocytach i komórkach tucznych. Lokalizacja i rola poszczególnych receptorów histaminowych jest niezwykle ważna dla zrozumienia mechanizmu i istoty działania nowoczesnych leków antyhistaminowych II generacji oraz ich przewagi nad pozostałymi OAH. W odniesieniu do reakcji alergicznych kluczową rolę odgrywają receptory H1, których aktywacja powoduje wzrost przepuszczalności naczyń krwionośnych i ich rozszerzenie, skurcz mięśni gładkich układu oddechowego, a także aktywację zakończeń nerwowych układu nerwowego. OAH I generacji, działają nieselektywnie na wszystkie receptory histaminowe oraz na receptory adrenergiczne, dopaminergiczne czy muskarynowe, a także przenikają barierę krew-mózg, wywołując działanie sedatywne (1). Prowadzi to do występowania szeregu działań niepożądanych m.in ze strony układu pokarmowego, krążenia, moczowego, a także sedację. Drugą grupę stanowią OAH II generacji o działaniu selektywnym wobec receptorów dla histaminy H1. Zaliczamy do tej grupy rupatadynę, bilastynę, loratadynę, desloratadynę, cetyryzynę, lewocetyryzynę oraz feksofenadynę. Cechują je wysoka skuteczność działania, wysoki profil bezpieczeństwa oraz znaczna redukcja działań niepożądanych w porównaniu z OAH I generacji oraz – co bardzo ważne – nie wywołują one działania sedatywnego, gdyż nie przenikają bariery krew-mózg lub tylko nieznacznie.

Zaloguj się i przeczytaj bezpłatnie całą treść artykułu.

Nie masz jeszcze konta dostępowego?
Zarejestruj się bezpłatnie, a otrzymasz:
* dostęp do wszystkich doniesień oraz pełnych tekstów artykułów naukowych w naszej Czytelni,
* prawo do bezpłatnego otrzymywania newslettera "Aktualności TERAPIA" z przeglądem interesujących i przydatnych wiadomości ze świata medycyny oraz systemu ochrony zdrowia w Polsce i na świecie,
* możliwość komentowania bieżących wydarzeń oraz udziału w ciekawych quizach i konkursach.
Zapraszamy serdecznie, dołącz do naszej społeczności.