Czytelnia on-line

Nefrologia i transplantologia Terapia 2019, 2 ( 373 ) :  15  -  18

Nowa formulacja takrolimusu o przedłużonym uwalnianiu LCPT (Envarsus®) – zastosowanie w transplantologii

New once-daily prolonged-release tacrolimus formulation LCPT (Envarsus®) in kidney and liver transplantation

Summary: Prolonged-release tacrolimus (Envarsus®) is a new, once-daily, prolonged-release tacrolimus formulation utilizing MeltDose®, a drug delivery technology designed to enhance the bioavailability of drugs with low water solubility by creating a solid solution of the drug. The pharmacokinetic profiles of LCPT and results of randomized clinical trials in stable and de novo renal transplant recipients are discussed. Preliminary efficacy data from phase II trials in de novo and stable, previously treated liver transplant recipients imply that tacrolimus LCPT is effective in these patient groups. Considering the studies conducted to date, once-daily LCP-Tacro has shown improved pharmacokinetic properties, rapid achievement of therapeutic trough levels, consistent exposure, non-inferior efficacy and similar safety, with a lower tacrolimus dose than other tacrolimus formulations. Tacrolimus LCPT is a promising addition to the treatment options available to kidney and liver transplant recipients.
Keywords: kidney transplantation, liver transplantation, tacrolimus immediate release, TBD, tacrolimus modified release, TMR, tacrolimus prolonged release, LCPT
Słowa kluczowe: przeszczepienie nerki, przeszczepienie wątroby, takrolimus o natychmiastowym uwalnianiu podawany dwa razy na dobę, TBD, takrolimus o zmodyfikowanym uwalnianiu, TMR, takrolimus o przedłużonym uwalnianiu, LCPT

Takrolimus, inhibitor kalcyneuryny, jest podstawowym lekiem immunosupresyjnym stosowanym w profilaktyce odrzucania przeszczepu u biorców narządów unaczynionych. Obecnie na świecie i w Polsce ponad 80% pacjentów przyjmuje takrolimus w schematach leczenia immunosupresyjnego. Skuteczność i bezpieczeństwo takrolimusu potwierdzono w wielu randomizowanych badaniach klinicznych. Lek zarejestrowano w 1997 r. (Prograf®, Astellas). Takrolimus jest lekiem o niskiej biodostępności (20–25%) i wąskim indeksie terapeutycznym, wykazującym dużą zmienność między- i wewnątrzosobniczą, dlatego zalecane jest regularne monitorowanie stężenia leku we krwi (najniższego stężenia leku – C0, tuż przed podaniem kolejnej dawki). Jest metabolizowany przez cytochromy P-450 3A (CYP3A5), które znajdują się w układach mikrosomalnych jelit oraz wątroby, i wydzielany głównie do żółci, w niewielkim stopniu z moczem, nie ma więc konieczności modyfikowania dawek leków u chorych z różnym stopniem uszkodzenia nerek.

Zdjęcie: Photogenica.

Zaloguj się i przeczytaj bezpłatnie całą treść artykułu.

Nie masz jeszcze konta dostępowego?
Zarejestruj się bezpłatnie, a otrzymasz:
* dostęp do wszystkich doniesień oraz pełnych tekstów artykułów naukowych w naszej Czytelni,
* prawo do bezpłatnego otrzymywania newslettera "Aktualności TERAPIA" z przeglądem interesujących i przydatnych wiadomości ze świata medycyny oraz systemu ochrony zdrowia w Polsce i na świecie,
* możliwość komentowania bieżących wydarzeń oraz udziału w ciekawych quizach i konkursach.
Zapraszamy serdecznie, dołącz do naszej społeczności.

Inne prace autorów:

Dodaj komentarz